多奈哌齊

多奈哌齊
	File:Donepezil skeletal.svg
臨床資料
商品名	安理申（Aricept）等
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a697032
懷孕分級	澳: B3 ; ;
給藥途徑	口服（片劑）
ATC碼	N06DA02 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	澳：限醫生處方（S4）; 美：處方藥（℞-only）; 處方藥（℞-only）;
藥物動力學數據
生物利用度	100%
血漿蛋白結合率	96%
生物半衰期	70 hours
排泄途徑	0.11-0.13 (L/h/kg)
識別資訊
	IUPAC命名法 (RS)-2-[(1-Benzyl-4-piperidyl)methyl]-5,6-dimethoxy-2,3-dihydroinden-1-one; ;
CAS號	120014-06-4 check
PubChem CID	3152;
IUPHAR/BPS	6599;
DrugBank	DB00843 check;
ChemSpider	3040 check;
UNII	8SSC91326P;
KEGG	D07869 check;
ChEBI	CHEBI:53289 check;
ChEMBL	ChEMBL502 check;
PDB配體ID	E20 (PDBe, RCSB PDB);
E編碼	{{#property:P628}}
CompTox Dashboard (EPA)	{{#property:P3117}}Module:EditAtWikidata第29行Lua錯誤：attempt to index field 'wikibase' (a nil value);
ECHA InfoCard	{{#property:P2566}}Module:EditAtWikidata第29行Lua錯誤：attempt to index field 'wikibase' (a nil value)
化學資訊
化學式	C24H29NO3
摩爾質量	379.50 g·mol−1
3D模型（JSmol）	交互式圖像;
手性	外消旋混合物
	SMILES O=C2c1cc(OC)c(OC)cc1CC2CC4CCN(Cc3ccccc3)CC4;
	InChI InChI=1S/C24H29NO3/c1-27-22-14-19-13-20(24(26)21(19)15-23(22)28-2)12-17-8-10-25(11-9-17)16-18-6-4-3-5-7-18/h3-7,14-15,17,20H,8-13,16H2,1-2H3 check; Key:ADEBPBSSDYVVLD-UHFFFAOYSA-N check;

多奈哌齊（Donepezil），商品名為安理申（Aricept），是一種用於治療阿茲海默症的藥物^[1]。據稱，它能夠在一定程度上改善心理功能和日常功能^[2]。然而，尚未證實該藥物能夠改變疾病的進程^[3]。如果沒有觀察到病情的改善，應考慮停止使用該藥物^[4]。多奈哌齊通過口服給藥^[1]。

常見的副作用包括噁心、失眠、產生攻擊性、腹瀉、疲勞和肌肉痙攣^[1]，嚴重的副作用可能包括心律失常、膀胱排尿困難、癲癇發作。多奈哌齊是一種中樞作用的可逆性乙酰膽鹼酯酶抑制劑（英語：Acetylcholinesterase inhibitor）^[1]。

1996年，多奈哌齊在美國獲得了用於醫療目的的批准^[1]，為第二個獲批上市的治療阿茲海默症的膽鹼酯酶抑制劑（第一個是他克林）。它在市面上有學名藥。在英國，截至2019年，NHS的典型月供應成本約為8.44英鎊^[4]。而在美國，其批發成本約為1.38美元^[5]。2016年，它是美國處方藥品中排名第98位，超過700萬處方被開具^[6]。

藥物合成[編輯]

File:Donepezil Synthesis.svg

醫療用途[編輯]

沒有證據表明多奈哌齊或其他類似藥物會改變阿茲海默症的病程，而6至12個月的對照研究表明該藥物對認知與行為適度有益^[7]。英國國家健康與照顧卓越研究院（NICE）建議將多奈哌齊作為治療輕度至中度阿茲海默症的一種選擇^[8]，但應經常檢查患者，如果沒有較大改善，則應停止^[8]。2006年，美國食品藥物監督管理局也批准了多奈哌齊用於治療阿茲海默症導致的輕、中、重度痴呆^[9]。

參考文獻[編輯]

^ ^1.0 ^1.1 ^1.2 ^1.3 ^1.4 Donepezil Hydrochloride Monograph for Professionals. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. [4 February 2019]. （原始內容存檔於2019-04-24）（English）.
^ Birks, JS; Harvey, RJ. Donepezil for dementia due to Alzheimer's disease.. The Cochrane Database of Systematic Reviews. 18 June 2018, 6: CD001190. PMID 29923184. doi:10.1002/14651858.CD001190.pub3.
^ Swedish Council on Health Technology Assessment. Dementia -- Caring, Ethics, Ethnical and Economical Aspects: A Systematic Review. June 2008. PMID 28876770.
^ ^4.0 ^4.1 British national formulary : BNF 76 76. Pharmaceutical Press. 2018: 300. ISBN 9780857113382.
^ NADAC as of 2019-01-30. Centers for Medicare and Medicaid Services. [4 February 2019]. （原始內容存檔於2019-03-27）（English）.
^ The Top 300 of 2019. clincalc.com. [22 December 2018]. （原始內容存檔於2017-03-16）.
^ Is donepezil effective for treating Alzheimer's disease?. Can Fam Physician. April 1999, 45: 917–9. PMC 2328349 可免費查閱. PMID 10216789.
^ ^8.0 ^8.1 Donepezil, galantamine, rivastigmine and memantine for the treatment of Alzheimer's disease | Guidance and guidelines | NICE. www.nice.org.uk. 23 March 2011 [4 February 2019]. （原始內容存檔於2019-02-04）.
^ FDA Press Release （頁面存檔備份，存於互聯網檔案館） 2006

參見[編輯]

Brenner, George D.; George M. Brenner. Pharmacology. Philadelphia: W. B. Saunders. 2000. ISBN 978-0-7216-7757-6.
Acting Editor-in-Chief Louise Welbanks. Compendium of Pharmaceuticals and Specialities, 2000 25th. Canadian Pharmaceutical Assn. 2000. ISBN 978-0-919115-76-7.
Drugs.com中安理申的頁面（頁面存檔備份，存於互聯網檔案館）
多奈哌齊的3D分子結構（頁面存檔備份，存於互聯網檔案館）
乙酰膽鹼酯酶：一個華麗的酶的文章中描述了目標乙酰膽鹼酯酶的結構於PDBe（頁面存檔備份，存於互聯網檔案館）

[AHFS2019-1] 1.0 ^1.1 ^1.2 ^1.3 ^1.4 Donepezil Hydrochloride Monograph for Professionals. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. [4 February 2019]. （原始內容存檔於2019-04-24）（English）.

[2] Birks, JS; Harvey, RJ. Donepezil for dementia due to Alzheimer's disease.. The Cochrane Database of Systematic Reviews. 18 June 2018, 6: CD001190. PMID 29923184. doi:10.1002/14651858.CD001190.pub3.

[3] Swedish Council on Health Technology Assessment. Dementia -- Caring, Ethics, Ethnical and Economical Aspects: A Systematic Review. June 2008. PMID 28876770.

[BNF76-4] 4.0 ^4.1 British national formulary : BNF 76 76. Pharmaceutical Press. 2018: 300. ISBN 9780857113382.

[5] NADAC as of 2019-01-30. Centers for Medicare and Medicaid Services. [4 February 2019]. （原始內容存檔於2019-03-27）（English）.

[6] The Top 300 of 2019. clincalc.com. [22 December 2018]. （原始內容存檔於2017-03-16）.

[:0-7] Is donepezil effective for treating Alzheimer's disease?. Can Fam Physician. April 1999, 45: 917–9. PMC 2328349 可免費查閱. PMID 10216789.

[NICE2011-8] 8.0 ^8.1 Donepezil, galantamine, rivastigmine and memantine for the treatment of Alzheimer's disease | Guidance and guidelines | NICE. www.nice.org.uk. 23 March 2011 [4 February 2019]. （原始內容存檔於2019-02-04）.

[9] FDA Press Release （頁面存檔備份，存於互聯網檔案館） 2006

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[9]

閱論編 Psychoanaleptic（英語：Psychoanaleptic）: 抗腦退化症藥物 (ATC代碼 (N06D))
乙酰膽鹼酯酶抑制劑（英語：Acetylcholinesterase inhibitor）	~~Cymserine（英語：Cymserine）~~ 多奈哌齊加蘭他敏苯加蘭他敏（英語：Benzgalantamine）石杉鹼甲（蛇足石杉提取物）伊匹達克林（英語：Ipidacrine） ~~拉多替吉（英語：Ladostigil）~~ 利凡斯的明達可寧（英語：Tacrine） Stemazole^?
其他	阿杜那單抗（英語：Aducanumab）二苯美侖（英語：Bifemelane）白果內酯（銀杏提取物） ~~塞拉吡啶（英語：Cerlapirdine）~~ 益智二肽（英語：Dihexa）^* ~~恩沙庫林（英語：Ensaculin）~~ 二氫麥角鹼（英語：Ergoloid） ~~拉曲吡啶（英語：Latrepirdine）~~ 侖卡奈單抗 ~~來考佐坦（英語：Lecozotan）~~ ~~來普立寧（英語：Leteprinim）~~ 甲氯芬酯（英語：Meclofenoxate）美金剛胺尼麥角林（英語：Nicergoline）甘露特鈉^* ~~司馬西特（英語：Semagacestat）~~
β-分泌酶抑制劑(實驗中)	~~拉那貝司他（英語：Lanabecestat）~~ ~~維羅司他（英語：Verubecestat）~~
^#世衛基本藥物（WHO-EM） ^‡從市場撤回 ^†臨床試驗第三階段 ^§臨床試驗未到第三階段 ~~劃刪除線者~~臨床試驗已終止 ^: 部分地區以有條件批准或保健品等形式上市但缺少臨床試驗/臨床試驗終止* ^?: 缺少後續研究

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藥物合成[編輯]

醫療用途[編輯]

參考文獻[編輯]

參見[編輯]

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