阿维A
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| 临床资料 | |
|---|---|
| 商品名 | Soriatane, 新定康癣/Neotigason |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a601010 |
| 怀孕分级 |
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| 给药途径 | 口服给药 |
| 药物类别 | 类视黄醇[1] |
| ATC码 | |
| 法律规范状态 | |
| 法律规范 |
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| 药物动力学数据 | |
| 生物利用度 | 60% |
| 血浆蛋白结合率 | >99.9% |
| 药物代谢 | 肝 |
| 生物半衰期 | 49小时 |
| 排泄途径 | 粪便与尿液 |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 55079-83-9 check |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C21H26O3 |
| 摩尔质量 | 326.44 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
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阿维A[5]（INN：acitretin）旧称依曲替酸[6]、阿维A酸[7]，商品名有Neotigason（台湾：新定康癣）、Soriatane等，是人工合成的芳香族维生素A类似物，属于第二代类视黄醇（类A酸）药物，具有调节细胞生长、抗增殖和抗炎活性，用于口服治疗严重的干癣、角化异常皮肤病（鱼鳞癣和毛囊角化症）以及盘状狼疮[1][8]。
此药通用名acitretin的命名由词根aci(d)-（酸）、tr(ans)-（反式）和-retin（视黄醇衍生物）组合而成，表明其为含有电离羧酸基团的维生素A结构修饰物[9][10]。中文阿维A则结合音译“阿”和意译“维A”，并避免后缀“酸”，一方面是“阿”已为 acid 的音译，二方面是防止被误认为与不属于芳香族的第一代类A酸药物——维A酸用途相似。
一般建议阿维A仅在其他治疗无效的严重疾病使用[8]，且可能需要持续用药2到3个月后才会发挥药效[8]。常见副作用包括嘴唇发炎、秃头、瘙痒、眼睛干涩、关节痛、皮肤变薄等[8]。其他副作用包括可能自杀意念、肝功能异常、容易晒伤以及良性颅内高压[1]。在怀孕期间或怀孕前两年使用有可能造成胎儿畸形[8]。这个药物属于类视黄醇家族[1]。被认为能防止视黄醇转化为视黄酸[8]。
阿维A的前身是1986年在美国上市的阿维A酯。阿维A酯作为阿维A的乙酯形式，虽然疗效显著，但因其生物半衰期过长（理论上为120天，实际上可能在体内存在达三年之久），在人体内持续存在，导致其具有持久而强烈的致畸性，因而分别于1996年和1998年在加拿大和美国撤市。[11]作为阿维A酯在人体内的主要且更安全的活性代谢产物，阿维A于1996年在美国获得医疗许可，成为更优的替代选择，[8]市面上有学名药流通[12]。在美国，一个月的治疗费用约90美元[12]。在2021年英国国民保健署的费用约为25英镑[1]。依建议使用这个药物的人，至少三年内不应献血，因为接受这份血液治疗的人有生出畸胎的风险（因阿维A虽然生物半衰期明显更短，但是在体内仍能转换为阿维A酯，尤其是饮酒的情况下）[1]。
参考文献[编辑]
- ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 BNF 80. BMJ Group and the Pharmaceutical Press. September 2020 - March 2021: 1327. ISBN 978-0-85711-369-6.
- ^ NEOTIGASON acitretin 10mg capsule blister pack (52455) （页面存档备份，存于互联网档案馆） Australian Department of Health and Aged Care
- ^ Anvisa. RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial [Collegiate Board Resolution No. 784 - Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control]. Diário Oficial da União. 2023-03-31 (2023-04-04) [2023-08-15]. （原始内容存档于2023-08-03） （português do Brasil）.
- ^ Soriatane (acitretin) Capsules. dailymed.nlm.nih.gov. [30 December 2023]. （原始内容存档于2023-12-30）.
- ^ 中华医学会皮肤性病学分会. 阿维A治疗银屑病专家共识（2017版）[J]. 中华皮肤科杂志,2017,50(6)：397-399. DOI:10.3760/cma.j.issn.0412-4030.2017.06.002
- ^ 蔡绥勍,陈丽荣,郑敏. 依曲替酸对表皮鳞癌细胞信号传导相关基因表达的影响 : [J]. 中华肿瘤杂志,2006,28(01)：21-24.
- ^ 贾虹,陈敏,盛楠,等.阿维A酸治疗银屑病及红皮病临床疗效分析[J].临床皮肤科杂志, 2004, 33(5):2.DOI:10.3969/j.issn.1000-4963.2004.05.029.
- ^ 8.0 8.1 8.2 8.3 8.4 8.5 8.6 Acitretin Monograph for Professionals. Drugs.com. [18 July 2021]. （原始内容存档于6 March 2021） （English）.
- ^ The use of stems in the selection of International Nonproprietary Names (INN) for pharmaceutical substances 2018 (PDF). WHO. [2026-03-02]. （原始内容存档 (PDF)于2023-04-04）.
- ^ acitretin. Wiktionary. [2026-03-02]. （原始内容存档于2025-07-04）.
- ^ Zito PM, Patel P, Mazzoni T. Acitretin. StatPearls Publishing. 28 February 2024 [2026-01-21]. PMID 30137855. （原始内容存档于2022-12-23）.
- ^ 12.0 12.1 Acitretin Prices, Coupons & Savings Tips - GoodRx. GoodRx. [18 July 2021]. （原始内容存档于19 September 2016）.
