巴氯芬

巴氯芬
	File:Baclofen.svg
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临床资料
商品名	Lioresal, Liofen, Gablofen, Spinax, others
其他名称	β-(4-chlorophenyl)-γ-aminobutyric acid (β-(4-chlorophenyl)-GABA)
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a682530
核准状况	美 DailyMed: Baclofen;
怀孕分级	澳: B3 ; ;
给药途径	By mouth, intrathecal
ATC码	M03BX01 (WHO) ;
法律规范状态
法律规范	澳：限医生处方（S4）; 英：处方药（℞-only） (POM); 美：处方药（℞-only）;
药物动力学数据
生物利用度	Well-absorbed
血浆蛋白结合率	30%
药物代谢	85% excreted in urine/faeces unchanged. 15% metabolised by deamination
生物半衰期	1.5 to 4 hours
排泄途径	Kidney (70–80%)
识别信息
	IUPAC命名法 (RS)-4-Amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid; ;
CAS号	1134-47-0 check
PubChem CID	2284;
IUPHAR/BPS	1084;
DrugBank	DB00181 check;
ChemSpider	2197 check;
UNII	H789N3FKE8;
KEGG	D00241 check;
ChEBI	CHEBI:2972 check;
ChEMBL	ChEMBL701 check;
化学信息
化学式	C10H12ClNO2
摩尔质量	213.66 g·mol−1
3D模型（JSmol）	交互式图像;
手性	Racemic mixture
	SMILES NCC(CC(=O)O)c1ccc(Cl)cc1;
	InChI InChI=1S/C10H12ClNO2/c11-9-3-1-7(2-4-9)8(6-12)5-10(13)14/h1-4,8H,5-6,12H2,(H,13,14) check; Key:KPYSYYIEGFHWSV-UHFFFAOYSA-N check;

巴氯芬（Baclofen），原研药商品名力奥来素（Lioresal，诺华制药）或郝智（Spinax，海默尼药业）^[6]，是一种骨骼肌的肌肉松弛剂，用于治疗肌肉痉挛，脊髓损伤或多发性硬化症。^[7]^[8]它是菲尼布特的苯环对位氯代物。

常见的副作用包括嗜睡、虚弱和头晕。^[7]如果迅速停用巴氯芬，可能会出现严重的副作用，包括癫痫发作和横纹肌溶解症。^[7]在怀孕期间使用尚不清楚安全性，而在母乳喂养期间使用可能是安全的。^[9]它被认为通过降低某些神经递质的水平从而发挥作用。^[7]

巴氯芬于 1977 年在美国获准用于医疗用途。^[8]它可作为通用药物使用。^[8] 2020 年，它是美国第 108 位最常用的处方药，有超过 600 万张处方。^[10]^[11]

不良反应[编辑]

最常见的副作用是短暂性嗜睡 (63%)。在一项针对 175 名病患的对照研究中，接受巴氯芬治疗的病患有 63% 出现短暂性嗜睡，而安慰剂组则有 36%。其他常见的不良反应包括头晕 (15%)、虚弱 (15%) 和疲劳 (4%)。^[12]

↑ Gablofen- baclofen injection injection, solution. DailyMed. [2021-11-07]. （原始内容存档于2022-12-12）.
↑ Lioresal- baclofen injection. DailyMed. [2021-11-07]. （原始内容存档于2022-09-20）.
↑ Ozobax- baclofen solution. DailyMed. [2021-11-07]. （原始内容存档于2022-09-21）.
↑ Lyvispah- baclofen granule. DailyMed. [2021-12-19]. （原始内容存档于2022-09-21）.
↑ Fleqsuvy- baclofen suspension. DailyMed. 2022-02-04 [2022-03-16]. （原始内容存档于2022-09-21）.
↑ Spinax®. hemony.com. [2025-11-30].
↑ ^7.0 ^7.1 ^7.2 ^7.3 Baclofen Monograph for Professionals. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. [2019-03-03]. （原始内容存档于2019-04-26）（English）.
↑ ^8.0 ^8.1 ^8.2 British national formulary : BNF 76 76. Pharmaceutical Press. 2018: 1092. ISBN 9780857113382.
↑ Baclofen Pregnancy and Breastfeeding Warnings. Drugs.com. [2019-03-03]. （原始内容存档于2018-12-03）（English）.
↑ The Top 300 of 2020. ClinCalc. [2022-10-07]. （原始内容存档于2021-02-12）.
↑ Baclofen - Drug Usage Statistics. ClinCalc. [2022-10-07]. （原始内容存档于2020-04-12）.
↑ baclofen- Baclofen tablet. DailyMed. 2007-03-30 [2025-02-24]. （原始内容存档于2025-04-16）. }

Baclofen. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2022-12-12]. （原始内容存档于2022-08-08）.
【痛获平】仿单（页面存档备份，存于互联网档案馆）(主要成分为Baclofen)

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