七氟烷

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七氟烷
File:Sevoflurane.svg
File:Sevoflurane-3D-balls.png
临床资料
商品名Ultane及其他
AHFS/Drugs.comMicromedex详细消费者药物信息
怀孕分级
给药途径吸入
药物类别麻醉药
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
药物代谢肝脏（由CYP2E1介导）
代谢产物六氟异丙醇
生物半衰期15–23小时
排泄途径肾脏
识别信息
  • 1,1,1,3,3,3-Hexafluoro-2-(fluoromethoxy)propane
CAS号28523-86-6  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
化学信息
化学式C4H3F7O
摩尔质量200.06 g·mol−1
3D模型（JSmol）
密度1.53 g/cm3
沸点58.5 °C（137.3 °F）
  • FC(F)(F)C(OCF)C(F)(F)F
  • InChI=1S/C4H3F7O/c5-1-12-2(3(6,7)8)4(9,10)11/h2H,1H2 checkY
  • Key:DFEYYRMXOJXZRJ-UHFFFAOYSA-N checkY

七氟烷（INN:sevoflurane），以"Sevorane" 等品牌名称于市场中销售，非正式简称为 "sevo"，是一种具甜味、不可燃且高度氟化的甲基异丙基醚（英语：Halogenated ether），是一种吸入性麻醉剂（英语：inhalational anesthetic），用作全身麻醉诱导与维持。七氟烷在所有挥发性麻醉剂中的作用速度仅次于地氟烷的[8]。七氟烷在少数情况下的停药苏醒速度可能比地氟烷以外的药剂更快，但其苏醒时间通常与历史悠久的异氟烷相似。七氟烷在血液中的溶解度仅为异氟烷的一半，但两者的组织-血液分配系数（Tissue blood partition coefficients）却相当接近。例如在肌肉组织中，异氟烷为2.62，七氟烷为2.57，在脂肪组织中，异氟烷为52，七氟烷为50。因此，当手术时间越长，七氟烷与异氟烷所需的苏醒时间就会越趋于一致[9][10][11]。

此麻醉剂已列入世界卫生组织基本药物标准清单之中[12]。

医学用途[编辑]

七氟烷适用于不同年龄的病人，经常用于日间手术和门诊手术病人，是其中一种最为常用的麻醉药[13]。七氟烷和地氟烷正逐渐取代异氟烷和氟烷，成为人用全身麻醉药的首选。兽医学上现在也广泛采用七氟烷[14]。

七氟烷常用于儿童的全身麻醉[15]。在苏醒过程中，地氟烷已知可导致患者烦躁和谵妄[15]。这很可能是因为七氟烷恢复速度快，病患容易在术后感受到痛楚和不适[16]。恰当地使用止痛药物[16]和α2肾上腺素受体激动剂[15][17]可以减缓这些副作用。此外，七氟烷能导致颅内压升高和压抑呼吸[18]。

包括七氟烷在内的很多麻醉药在灵长类动物的幼体模型中被证实可引致不可逆和渐进的神经损伤[19][20]。这项发现令医学界关注到为婴幼儿施行全身麻醉会否导致日后出现神经学和行为方面的异常。然而，许多这方面的临床研究由于统计检定力的不足和共变因的干扰而未能得出明确的答案[21]。为了探究全身麻醉和不同挥发性麻醉药对婴幼儿的神经系统发育的影响，研究人员于2010年发起两项大型的前瞻性临床研究（PANDA和GAS），至今仍在进行当中[20]。

File:Fluranebottles.jpg
临床用的七氟烷，瓶颈标识为黄色（左一）

副作用[编辑]

七氟烷有优异的安全记录[13]，但目前医界正针对其潜在的肝毒性进行审查，也可能会加速阿兹海默症的进程[22]。曾有罕见报告指出，成人使用者出现与氟烷肝毒性相似的症状[13]。由于七氟烷对人体黏膜的刺激性较小，而成为透过面罩给药的首选麻醉剂。

七氟烷是一种常用于儿童手术诱导与维持麻醉的吸入性麻醉剂[15] 。它与学龄前儿童进行小型非侵入性手术，在使用后苏醒的过程中出现的高发生率（>30%）的焦虑与谵妄有关[15]。目前尚不清楚这是否可以预防[15]。

针对当前重大健康疑虑-麻醉诱发的神经毒性（包括七氟烷，特别是针对儿童与婴儿）的研究，"充满干扰因素，且许多研究在统计学上效力不足"，因此被认为需要"进一步的数据……以支持或反驳这种潜在联系"[23]。

关于麻醉安全性的担忧在儿童与婴儿身上尤为严重，来自相关动物模型的临床前证据显示，包括七氟烷在内的常见临床重要药剂，可能对发育中的大脑具有神经毒性，进而导致长期的神经行为异常。截至2010年，两项大规模临床研究（PANDA与GAS）正在进行中，希望能提供关于婴幼儿全身麻醉（包括使用七氟烷）对神经发育影响的"（进一步）清晰的资讯"[24]。

麻省总医院的研究人员于2021年在科学期刊《通讯生物学（英语：Communications Biology）》发表的研究报告中指出七氟烷可能会加速现有的阿兹海默症或现有的Tau蛋白传播：" 这些数据证明与麻醉相关的Tau蛋白传播及其后果。[...] 这种传播可透过Tau蛋白磷酸化抑制剂或细胞外囊泡生成抑制剂来预防。" 根据新闻网站《神经科学新闻（Neuroscience News）》报导："他们之前的研究显示，七氟烷会导致Tau蛋白发生改变（特别是磷酸化，即加入磷酸基团（此处意指过度）），而导致小鼠的认知功能障碍。其他研究人员也发现七氟烷和某些其他麻醉剂可能会影响认知功能"[22]。

此外，也有一些关于使用七氟烷与肾损伤（肾毒性）之间潜在相关性的调查[25]。然而，这仍需进一步研究，因为最近的一项研究显示使用七氟烷，与使用其他对照麻醉剂比较，和肾损伤并无相关性[26]。

药理学[编辑]

七氟烷和其他全身麻醉药一样，确实作用机理仍有待进一步探讨[27]。七氟烷相当可能是γ-氨基丁酸A型受体（GABAA受体）的别构激活剂[28]和N-甲基-D-天门冬胺酸受体（NDMA受体）的拮抗剂[29]，并能大为增强甘氨酸受体的传导[28][29]。同时，本药可抑制烟碱型乙酰胆碱受体（nACh受体）[17]和血清素受体第三型（5-HT3受体）的传导[30][31]。

特性[编辑]

相对分子质量 200[32]
沸点[注 1] 58.6°C[32]
密度（20°C） 1.52 g/mL[32]
蒸气压（20°C） 20.9 kPa （157 mmHg）[32]
蒸气压（25°C） 26.3 kPa （197 mmHg）[32]
蒸气压（36°C） 42.3 kPa （317 mmHg）[32]
血气分配系数 0.68[32]
油气分配系数[注 2] 47[33]
最低气泡浓度（英语：Minimum alveolar concentration）[注 3] 2.1%[34]

七氟烷蒸气是种比较强大的温室气体，大气平均寿命为1.1年，全球暖化潜势为130，年排放量约为1,200公吨[35]。

七氟烷的二十年全球暖化潜势"GWP(20)" 为349，但仍显著低于异氟烷或地氟烷的[36]。

降解[编辑]

当七氟烷与二氧化碳吸收剂接触时，会降解为最常被称为"化合物A"（Compound A，即氟甲基-2,2-二氟-1-(三氟甲基)乙烯基醚）的物质。这种降解作用往往会随着新鲜气体流量的降低、温度的升高以及七氟烷浓度的增加而增强[37]。化合物A可能与肾损伤有关[38]。

历史[编辑]

七氟烷的发现者为罗斯·特雷尔（Robert Terrell）[39]及伯纳德·列根（Bernard M. Regan）。他们分别地发现七氟烷的麻醉功效。伯纳德·列根等人于1975年发表了一篇详述七氟烷的性质和研发过程的文章[注 4] 。本药1990年起正式在日本作临床使用[40]。七氟烷的全球性专利权本来由百特国际拥有，多次换手后被雅培收购[40]。目前专利已过期，现在任何符合标准的药厂都能合法生产此药。

相关事件[编辑]

2021年1月23日，佛山一名刚毕业的陈姓女生，被上司彭某在卡拉OK期间以七氟烷迷奸后致死，死因为七氟烷中毒致急性呼吸、循环功能障碍而死亡[41]。“七氟烷”是严格管控的处方药，但在市面上作为“迷奸药”广泛流传出售，因此造成的迷奸案并不少见。对于此案，2021年2月微博一名具有警员背景的KOL“江宁婆婆”撰文表示“一捂嘴就立刻晕”的迷药只是都市传说，一名陈姓妇产科女医师为证明江宁婆婆的文章为造谣，让女性受害之后还要被质疑，故以自己的身体作实验证据，在镜头前直播自己被七氟烷一捂嘴就立刻晕的实验[42]。

备注[编辑]

  1. ↑ 大气压力下
  2. ↑ 37°C下
  3. ↑ 体积分数
  4. ↑ 请参见“延伸阅读”章节

参考文献[编辑]

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延伸阅读[编辑]

外部链接[编辑]

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