吡喹酮

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吡喹酮
File:Praziquantel enantiomers labelled.svg
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臨床資料
讀音/ˌpræzɪˈkwɒntɛl/
商品名Biltricide
其他名稱PZQ
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa608048
核准狀況
懷孕分級
給藥途徑口服給藥
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度相對較低
藥物代謝肝臟
生物半衰期0.8–1.5小時（主要代謝物: 4–5小時)
排泄途徑腎臟 （主要）
識別資訊
  • (RS)-2-(Cyclohexylcarbonyl)-1,2,3,6,7,11b-hexahydro-4H-pyrazino[2,1-a]isoquinolin-4-one
CAS號55268-74-1  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
化學資訊
化學式C19H24N2O2
摩爾質量312.41 g·mol−1
3D模型（JSmol）
熔點136至138 °C（277至280 °F）
  • O=C4N2C(c1c(cccc1)CC2)CN(C(=O)C3CCCCC3)C4
  • InChI=1S/C19H24N2O2/c22-18-13-20(19(23)15-7-2-1-3-8-15)12-17-16-9-5-4-6-14(16)10-11-21(17)18/h4-6,9,15,17H,1-3,7-8,10-13H2 checkY
  • Key:FSVJFNAIGNNGKK-UHFFFAOYSA-N checkY

吡喹酮（INN：praziquantel）常見商品名有 Biltricide[4]、Pyquiton[5]等，是一種廣譜抗蠕蟲藥，用於治療哺乳動物、鳥類、兩棲動物、爬行動物和魚類中多種蠕蟲病感染。專用於人類的包含治療血吸蟲病、華枝睪吸蟲病（英語：clonorchiasis）、後睪吸蟲病（英語：opisthorchiasis）、絛蟲病、囊蟲病、棘球蚴病、肺吸蟲病（英語：paragonimiasis）、布氏薑片蟲病（英語：fasciolopsiasis）和筋膜吸蟲病（英語：fasciolosis）[6]。它不可用於治療眼部的寄生蟲感染[7]。

此藥物經由口服方式給藥[6]。口服方便、不良反應小，對急性、慢性及晚期血吸蟲病，採用不同劑量均有良好療效[8]。

個體使用後的副作用有協調能力差、腹痛、嘔吐、頭痛和過敏反應。[7]雖然它可在個體於懷孕期間使用（而不致對胎兒不利），但不建議個體在進行母乳哺育期間使用，避免對嬰兒可能的不良影響 。[7]吡喹酮屬於驅蟲藥類藥物 。[6]它的作用機制有部分是通過影響寄生蟲的吸盤功能來實現。[6]

吡喹酮於1982年在美國獲准用於醫療用途，[6]並於2025年4月在歐盟取得獸醫用途的核准。[2][3]它已列入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。[9]

醫療用途[編輯]

吡喹酮用於治療由幾種體內/胃腸道和體外寄生蟲感染引起的疾病，包括：

副作用[編輯]

大多數副作用的產生是由於寄生蟲被殺死時，其內容物釋放，以及隨之而來的宿主免疫反應所致。寄生蟲負荷越高，副作用通常也越嚴重，且越頻繁。

懷孕[編輯]

世界衛生組織（WHO）聲明吡喹酮在懷孕期間，對於胎兒屬於安全（但不建議在懷孕初期使用）[27][28]動物研究未能顯現胎兒傷害的證據。個體於懷孕期間使用此藥物，能有效減少血吸蟲病。[29]另一個試驗發現，用吡喹酮治療並不會增加新生兒低出生體重、死胎或先天性畸形的機率。[30]

藥物交互作用[編輯]

抗生素利福平會降低吡喹酮在血漿中的濃度。[31]

據報導，卡馬西平和苯妥英會降低吡喹酮的生物利用度。[32]氯喹也會降低其生物利用度。 Chloroquine also reduces its bioavailability.[33]藥物西咪替丁會提高吡喹酮的生物利用度 。[34][35]

作用機制[編輯]

此藥物的作用模式目前尚未被完全了解，但實驗證據顯示吡喹酮增加血吸蟲細胞膜對鈣離子的通透性。因此會誘導寄生蟲肌肉收縮，導致收縮狀態下的麻痺。瀕死的寄生蟲會從其在宿主生物體內的作用部位脫落，可能進入體循環，或可能被宿主免疫反應（吞噬作用 ）破壞。在其他類型的敏感寄生蟲中，還觀察到包括局部崩解和產卵遭破壞在內的其他機制。

關於作用機制的另一種假說是它干擾寄生蟲對腺苷的攝取。[36]鑑於血吸蟲，以及絛蟲和棘球絛蟲（其他吡喹酮敏感寄生蟲）無法從頭開始合成腺苷等嘌呤，這種效應可能具有治療相關性 。

藥代動力學[編輯]

人體胃腸道吸收吡喹酮良好 (約80%)。然而由於廣泛的首渡效應，只有相對少量進入體循環 。在腎臟和肝臟功能正常的成年人中，吡喹酮的生物半衰期為0.8至1.5小時。代謝物的半衰期為4到5小時。在肝功能嚴重受損（Child-Pugh分期系統B級和C級）的個體中，生物半衰期增加至3至8小時。吡喹酮及其代謝物主要經腎臟排泄。在單次口服劑量後的24小時內有70%至80%存在於尿液中，但所含原型藥物不到0.1%。吡喹酮通過YP3A4經細胞色素P450途徑代謝。誘導或抑制CYP3A4的藥劑，例如苯妥英、利福平和唑類抗真菌藥會影響吡喹酮的代謝。

吡喹酮對血吸蟲病患者具有特別顯著的效果。對接受治療的患者的研究顯示在接受一劑吡喹酮後的六個月內，高達90%因血吸蟲感染而對內臟器官造成的損害可被逆轉。[18]

歷史[編輯]

吡喹酮是由德國拜耳公司，和默克公司設於德國的寄生蟲學研究實驗室在1970年代中期所開發。

社會與文化[編輯]

品牌名稱[編輯]

  • Biltricide（拜耳出品）， 錠劑 (供人類使用）[37]
  • Cesol (默克出品），錠劑
  • Cestoved（Vedco出品）, 錠劑和注射劑（供獸醫使用）
  • Cysticide （默克出品），錠劑
  • Distocide (韓國Shin Poong Pharm. Co., Ltd. 出品），錠劑（供人類使用）
  • Distoside （印度Chandra Bhagat Pharma Pvt Ltd出品），錠劑 (供人類使用)
  • Droncit （拜耳出品）， （供獸醫使用)）
  • Drontal (與雙羥萘酸噻嘧啶組合，拜耳出品）(供獸醫使用)
  • D-Worm (由美國Farnam Companies出品) (供獸醫使用); 請注意，D-Worm也有含哌啶的蛔蟲藥，但對絛蟲無效。
  • Fish Tapes （由美國Thomas Labs出品） (供水族箱使用)
  • Interceptor Plus 咀嚼片（與密爾貝黴素（英語：milbemycin）組合) ，美國伊蘭科（英語：Elanco）出品 (供獸醫使用)。請注意，常規的Interceptor僅含密爾貝黴素，不含吡喹酮 。
  • Kaicide（在台灣的品牌)
  • Milbemax （與密爾貝黴素組合）（諾華出品）（供獸醫使用）
  • Popantel (澳大利亞獸醫藥廠Jurox出品）
  • PraziPro (日本公司Hikari出品） (供水族箱使用)
  • Praz-Tastic （美國國家魚類製藥（National Fish Pharmaceuticals）出品）（供水族箱使用）
  • Pure Prazi （美國錦鯉用藥物COTS Koi出品) (供水族箱使用)
  • PraziPure （由COTS Koi授權的一家公司出品) (供水族箱使用)
  • Profender （與依莫得賽（英語：emodepside）組合）(拜耳出品） （供獸醫使用）
  • Tape Worm Tabs (美國Tradewinds Family Medicine出品）（供獸醫使用）
  • Zentozide （泰國Berich (Thailand) Co公司出品）,

監管批准[編輯]

吡喹酮已列入世界衛生組織基本藥物標準清單中。[9]

吡喹酮在英國並未獲批用於人類，但在有必要的情況下，可透過"指明患者"的特殊途徑進口。[38]此外，它在英國可作為獸醫驅蟲藥，在市面上取得。

吡喹酮在美國獲批用於治療血吸蟲病和肝吸蟲病，但它對其他寄生蟲感染也有效。[39]

歐盟/歐洲經濟區吡喹酮短缺事件[編輯]

根據歐洲藥品管理局（EMA）於2025年發佈通報，宣佈銷售Biltricide的公司基於商業原因，已不再製造，並將停止在歐盟銷售該藥物。通報提出此供人使用的吡喹酮自當年8月下旬開始將會出現短缺。[40]

獸醫學[編輯]

歐洲藥品管理局（EMA） 的獸藥產品委員會（英語：Committee for Veterinary Medicinal Products）於2025年3月通過一項正面意見，建議授予獸藥產品 - 商品名稱為"Prazivetin藥用飼料預混料"的上市許可，該產品適用於海鯛的治療。[2]產品的申請者是Vethellas S.A.。[2]Prazivetin的主要益處在於其對由單殖綱吸蟲引起的海鯛鰓部感染有療效。[2]吡喹酮於2025年4月在歐盟獲准用於獸醫用途。[2][3]

參考文獻[編輯]

  1. ↑ Product monograph brand safety updates. Health Canada. February 2024 [2024-03-24]. （原始內容存檔於2024-03-29）. 
  2. ↑ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 Prazivetin EPAR. European Medicines Agency (EMA). 2025-03-13 [2025-03-19]. （原始內容存檔於2025-04-03）.  Text was copied from this source which is copyright European Medicines Agency. Reproduction is authorized provided the source is acknowledged.
  3. ↑ 3.0 3.1 3.2 Prazivetin PI. Union Register of medicinal products. 2025-04-28 [2025-05-03]. （原始內容存檔於2025-07-12）. 
  4. ↑ Rim HJ, Lee YM, Lee JS, Joo KH. Therapeutic field trial with praziquantel (Biltricide(R)) in a rural population infected with Clonorchis sinensis. Kisaengchunghak Chapchi. 1982 Jun;20(1):1-8. doi: 10.3347/kjp.1982.20.1.1. PMID 12902692.
  5. ↑ Fu S, Xiao SH, Catto BA. Clinical use of praziquantel in China. Parasitol Today. 1988 Nov;4(11):312-5. doi: 10.1016/0169-4758(88)90112-3. PMID 15463013.
  6. ↑ 6.0 6.1 6.2 6.3 6.4 Praziquantel. The American Society of Health-System Pharmacists. [2016-12-08]. （原始內容存檔於2016-12-20）. 
  7. ↑ 7.0 7.1 7.2 World Health Organization. Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR , 編. WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. 2009: 88, 593. ISBN 978-92-4-154765-9. hdl:10665/44053 可免費查閱. 
  8. ↑ 吡喹酮. 術語在線. 全國科學技術名詞審定委員會.  （簡體中文）
  9. ↑ 9.0 9.1 World Health Organization. The selection and use of essential medicines 2023: web annex A: World Health Organization model list of essential medicines: 23rd list (2023). Geneva: World Health Organization. 2023. hdl:10665/371090 可免費查閱. WHO/MHP/HPS/EML/2023.02. 
  10. ↑ Matthaiou DK, Panos G, Adamidi ES, Falagas ME. Carabin H , 編. Albendazole versus praziquantel in the treatment of neurocysticercosis: a meta-analysis of comparative trials. PLOS Neglected Tropical Diseases. March 2008, 2 (3). PMC 2265431 可免費查閱. PMID 18335068. doi:10.1371/journal.pntd.0000194 可免費查閱.  已忽略未知參數|article-number= (幫助)
  11. ↑ CDC - Taeniasis - Resources for Health Professionals. CDC. 2020-05-20 [2024-05-02]. （原始內容存檔於2024-02-05）. 
  12. ↑ CDC - Diphyllobothrium - Resources for Health Professionals. CDC. 2020-05-20 [2024-05-02]. （原始內容存檔於2015-09-24）. 
  13. ↑ CDC - Hymenolepis - Resources for Health Professionals. CDC. 2020-05-20 [2024-05-02]. （原始內容存檔於2024-05-02）. 
  14. ↑ CDC - DPDx - Bertiella infection - Treatment Information. CDC. 2013-11-29 [2024-05-02]. （原始內容存檔於2016-05-17）. 
  15. ↑ 15.0 15.1 15.2 Drontal Data Sheet; Drontal Cat & Cat XL Film-coated Tablets, Bayer plc (PDF), Newbury, England: Bayer plc, Animal Health Division: 2, [2015-09-23], （原始內容存檔 (PDF)於23 September 2015） 
  16. ↑ 16.0 16.1 Bowman DD, Hendrix CM, Lindsay DS, Barr SC. Feline clinical parasitology First. Ames, Iowa: Iowa State University. 2002: 275. ISBN 0-8138-0333-0. （原始內容存檔於2017-09-10）. 
  17. ↑ Tchuenté LA, Shaw DJ, Polla L, Cioli D, Vercruysse J. Efficacy of praziquantel against Schistosoma haematobium infection in children. The American Journal of Tropical Medicine and Hygiene. December 2004, 71 (6): 778–782. PMID 15642971. doi:10.4269/ajtmh.2004.71.778 可免費查閱. 
  18. ↑ 18.0 18.1 The Carter Center. Schistosomiasis Control Program. [2008-07-17]. （原始內容存檔於2008-07-20）. 
  19. ↑ Shen C, Kim J, Lee JK, Bae YM, Choi MH, Oh JK, Lim MK, Shin HR, Hong ST. Collection of Clonorchis sinensis adult worms from infected humans after praziquantel treatment. The Korean Journal of Parasitology. June 2007, 45 (2): 149–152. PMC 2526309 可免費查閱. PMID 17570980. doi:10.3347/kjp.2007.45.2.149. （原始內容存檔於2012 -12-20）. 
  20. ↑ Opisthorchiasis - Treatment Information. CDC - DPDx. 2013-11-29 [2015-09-07]. （原始內容存檔於2015-09-13）. 
  21. ↑ CDC - Paragonimiasis - General Information - Frequently Asked Questions (FAQs). www.cdc.gov. 19 April 2019 [2019-10-02]. （原始內容存檔於2019-10-02） （en-us）. 
  22. ↑ CDC - Paragonimiasis - Resources for Health Professionals. www.cdc.gov. 2019-05-24 [2019-10-02]. （原始內容存檔於2019-10-02） （en-us）. 
  23. ↑ Mas-Coma S, Bargues MD, Valero MA. Fascioliasis and other plant-borne trematode zoonoses. International Journal for Parasitology. October 2005, 35 (11–12): 1255–1278. PMID 16150452. doi:10.1016/j.ijpara.2005.07.010. 
  24. ↑ 24.0 24.1 Toledo R, Álvarez-Izquierdo M, Guillermo-Esteban J, Muñoz-Antoli C. Neglected food-borne trematodiases: echinostomiasis and gastrodiscoidiasis. Parasitology. March 2022, 149 (10): 1319–1326. PMC 10090775 可免費查閱. PMID 35343418. doi:10.1017/s0031182022000385 可免費查閱. 
  25. ↑ Rim HJ, Chu DS, Lee JS, Joo KH, Won CY. [Anthelmintic Effects Of Various Drugs Against Metagonimiasis]. Kisaengch'unghak Chapchi. The Korean Journal of Parasitology. December 1978, 16 (2): 117–122. PMID 12902772. doi:10.3347/kjp.1978.16.2.117. 
  26. ↑ Taraschewski H, Mehlhorn H, Bunnag D, Andrews P, Thomas H. Effects of praziquantel on human intestinal flukes (Fasciolopsis buski and Heterophyes heterophyes). Zentralblatt für Bakteriologie, Mikrobiologie und Hygiene. Series A: Medical Microbiology, Infectious Diseases, Virology, Parasitology. November 1986, 262 (4): 542–550. PMID 3799097. doi:10.1016/s0176-6724(86)80148-1. 
  27. ↑ WHO } Guideline. World Health Organisation: Schistosomiasis. [2020-03-04]. （原始內容存檔於2007-06-17）. 
  28. ↑ WHO } Strategy (PDF). WHO (2022) "WHO Guideline on control and elimination of human schistosomiasis" ISBN 978-92-4-004160-8. [2024-10-02]. （原始內容存檔 (PDF)於2023-08-03）. 
  29. ↑ Tweyongyere R, Mawa PA, Emojong NO, Mpairwe H, Jones FM, Duong T, Dunne DW, Vennervald BJ, Katunguka-Rwakishaya E, Elliott AM. Effect of praziquantel treatment of Schistosoma mansoni during pregnancy on intensity of infection and antibody responses to schistosome antigens: results of a randomised, placebo-controlled trial. BMC Infectious Diseases. March 2009, 9 (32). PMC 2666740 可免費查閱. PMID 19296834. doi:10.1186/1471-2334-9-32 可免費查閱.  已忽略未知參數|article-number= (幫助)
  30. ↑ Olveda RM, Acosta LP, Tallo V, Baltazar PI, Lesiguez JL, Estanislao GG, Ayaso EB, Monterde DB, Ida A, Watson N, McDonald EA, Wu HW, Kurtis JD, Friedman JF. Efficacy and safety of praziquantel for the treatment of human schistosomiasis during pregnancy: a phase 2, randomised, double-blind, placebo-controlled trial. The Lancet. Infectious Diseases. February 2016, 16 (2): 199–208. PMC 4752899 可免費查閱. PMID 26511959. doi:10.1016/S1473-3099(15)00345-X. 
  31. ↑ Ridtitid W, Wongnawa M, Mahatthanatrakul W, Punyo J, Sunbhanich M. Rifampin markedly decreases plasma concentrations of praziquantel in healthy volunteers. Clinical Pharmacology and Therapeutics. November 2002, 72 (5): 505–513. PMID 12426514. S2CID 30853881. doi:10.1067/mcp.2002.129319. 
  32. ↑ Quinn DI, Day RO. Drug interactions of clinical importance. An updated guide. Drug Safety. June 1995, 12 (6): 393–452. PMID 8527014. S2CID 34890344. doi:10.2165/00002018-199512060-00005. 
  33. ↑ Masimirembwa CM, Naik YS, Hasler JA. The effect of chloroquine on the pharmacokinetics and metabolism of praziquantel in rats and in humans. Biopharmaceutics & Drug Disposition. January 1994, 15 (1): 33–43. PMID 8161714. S2CID 45098166. doi:10.1002/bdd.2510150103. 
  34. ↑ Metwally A, Bennett JL, Botros S, Ebeid F. Effect of cimetidine, bicarbonate and glucose on the bioavailability of different formulations of praziquantel. Arzneimittel-Forschung. April 1995, 45 (4): 516–518. PMID 7779153. 
  35. ↑ Jung H, Medina R, Castro N, Corona T, Sotelo J. Pharmacokinetic study of praziquantel administered alone and in combination with cimetidine in a single-day therapeutic regimen. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. June 1997, 41 (6): 1256–1259. PMC 163896 可免費查閱. PMID 9174180. doi:10.1128/AAC.41.6.1256. 
  36. ↑ Angelucci F, Basso A, Bellelli A, Brunori M, Pica Mattoccia L, Valle C. The anti-schistosomal drug praziquantel is an adenosine antagonist. Parasitology. August 2007, 134 (Pt 9): 1215–1221. PMID 17428352. S2CID 22482704. doi:10.1017/S0031182007002600. 
  37. ↑ BILTRICIDE- praziquantel tablet, film coated (NDC Code(s): 50419-747-01). DailyMed. July 2015 [8 September 2015]. （原始內容存檔於2015-09-10）. 
  38. ↑ Antihelmintics - Medicines for Worms; threadword, roundworm. Patient. [2015-06-15]. （原始內容存檔於2015-06-18）. 
  39. ↑ Brunton L, Chabner B, Knollman B. Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, Twelfth Edition 12. New York: McGraw-Hill Education / Medical. 2011-01-10. ISBN 978-0-07-162442-8. [頁碼請求]
  40. ↑ Biltricide - supply shortage. European Medicines Agency. [2025-11-17]. 
  41. ↑ Schmahl G, Taraschewski H. Treatment of fish parasites. 2. Effects of praziquantel, niclosamide, levamisole-HCl, and metrifonate on monogenea (Gyrodactylus aculeati, Diplozoon paradoxum). Parasitology Research. 1987, 73 (4): 341–351. PMID 3615395. S2CID 12241452. doi:10.1007/bf00531089. 

外部連結[編輯]

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