異丙煙肼
（重新導向自C9H13N3O）
| File:Iproniazid.svg | |
| 臨床資料 | |
|---|---|
| 商品名 | Marsilid, others |
| AHFS/Drugs.com | 國際藥品名稱 |
| ATC碼 | |
| 藥物動力學數據 | |
| 生物利用度 | 1 |
| 識別資訊 | |
| |
| CAS號 | 54-92-2 check |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| 化學資訊 | |
| 化學式 | C9H13N3O |
| 摩爾質量 | 179.22 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
| 密度 | 1.084 g/cm3 |
| 沸點 | 265.9 °C（510.6 °F） |
| |
異丙煙肼（N'-異丙基異煙肼，英語：Iproniazid）是一種有機化合物，化學式為C9H13N3O。它是一種肼類非選擇性的不可逆單胺氧化酶抑制劑，曾被用作抗抑鬱藥。[1][2]
異丙煙肼最早是科研人員在嘗試改善異煙肼的抗結核效果而研發出來的一種異煙肼衍生物，為異煙肼的N-異丙基取代物。在1952年，研究人員注意到患者在服用異丙煙肼後會表現出異常的過度愉悅，由此發現了它的抗抑鬱特性，隨後其作為抗抑鬱藥在1958年上市。[1]異丙煙肼是人類歷史上第一個基於明確藥理作用、被正式批准用於治療抑鬱症的化學藥物，它的出現標誌著現代抗抑鬱治療的開始。
毒性[編輯]
該藥物進行過一系列的毒性測試：
| 生物體 | 類別 | 途徑 | 劑量 (mg/kg) | 文獻 |
|---|---|---|---|---|
| 狗 | LD50 | 口 | 95 | Annals of the New York Academy of Sciences. Vol. 80, Pg. 626, 1959. |
| 人 | TDLo | 口 | 2.143 /D | Acta Neurologia et Psychiatrica Belgica. Vol. 59, Pg. 977, 1959. |
| 人 | LDLo | 口 | 14 /2W-I | Canadian Medical Association Journal. Vol. 78, Pg. 131, 1958. |
| 猴 | LD50 | 口 | 640 | Annals of the New York Academy of Sciences. Vol. 80, Pg. 626, 1959. |
| 小鼠 | LD50 | 肌內 | 615 | American Review of Tuberculosis. Vol. 65, Pg. 376, 1952. |
| 小鼠 | LD50 | 腹膜內 | 475 | Japanese Journal of Pharmacology. Vol. 13, Pg. 186, 1963. |
| 小鼠 | LD50 | 靜脈內 | 719 | American Review of Tuberculosis. Vol. 65, Pg. 376, 1952. |
| 小鼠 | LD50 | 口 | 440 | Pharmaceutical Chemistry Journal Vol. 30, Pg. 750, 1996. |
| 小鼠 | LD50 | 皮下 | 730 | American Review of Tuberculosis. Vol. 65, Pg. 376, 1952. |
| 兔 | LD50 | 靜脈內 | 117 | American Review of Tuberculosis. Vol. 65, Pg. 376, 1952. |
| 兔 | LD50 | 口 | 125 | American Review of Tuberculosis. Vol. 65, Pg. 376, 1952. |
| 兔 | LDLo | 皮 | 2000 | Huntingdon Research Center Reports. Vol. -, Pg. -, 1972. |
| 大鼠 | LD50 | 皮下 | 538 | Japanese Journal of Pharmacology. Vol. 13, Pg. 186, 1963. |
| 大鼠 | LD50 | 未報道 | 350 | Nature. Vol. 185, Pg. 532, 1960. |
| 大鼠 | LD50 | 口 | 365 | Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. Vol. 119, Pg. 444, 1957. |
| 大鼠 | LD50 | 腹膜內 | 375 | Arzneimittel-Forschung. Drug Research. Vol. 20, Pg. 363, 1970. |
參考文獻[編輯]
- ↑ 1.0 1.1 Maxwell RA, Eckhardt SB. Iproniazid. Drug Discovery. Humana Press. 1990: 143–154. ISBN 9780896031807.
- ↑ Fagervall I, Ross SB. Inhibition of monoamine oxidase in monoaminergic neurones in the rat brain by irreversible inhibitors. Biochemical Pharmacology. April 1986, 35 (8): 1381–1387. PMID 2870717. doi:10.1016/0006-2952(86)90285-6.