呋塞米
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呋塞米（INN：furosemide）著名商品名为 Lasix（来适泄），是一种袢利尿剂（环利尿剂），用于治疗因心脏衰竭、肝硬化或肾病变引起的水肿[1]，也可用于治疗高血压[1]。
呋塞米商品名“Lasix”源于 last six (hours)——表明它能持续6小时作用[2]。与其它袢利尿药一样，呋塞米能抑制髓袢升支粗段的Na+-K+-2Cl-共转运体，从而破坏正常的肾脏髓质的渗透压梯度，从而削弱髓袢降支细段对水的重吸收，从而增加尿液量。此外据文献，呋塞米还是一种非竞争性GABA-A亚型受体阻滞剂[3][4]。
此药物可经静脉注射或口服方式给药[1]，也有皮下注射及肌肉注射制剂[5]。静脉注射只需5分钟即可发挥效果，口服的则在一小时内就会被代谢，产生利尿作用的时间通常也在1小时内[1]。
使用后常见副作用有姿位性低血压（一般发生在久坐起身或是从躺卧转为站立时出现的晕眩）、耳鸣、对阳光过敏等[1]，潜在的严重副作用则有电解质不平衡、低血压以及丧失听力[1]。用药期间，建议定时接受血液检查（检测血清电解质，特别是钾含量、血清二氧化碳、肌酸酐、尿素氮及肝脏和肾脏的功能）。应密切注意Template:Le发生的可能性[1] 。
呋塞米的作用机制是减少肾脏对钠的再吸收[1]。注射呋塞米常见的副作用有低血钾、低血压以及头晕[6]。由于容易导致低钾血症，袢利尿药逐渐与钾或保钾利尿药制成复合制剂联合应用。
呋塞米于1959年取得专利，并于1964年取得核准用于医疗用途[7]，它已列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中，为基本医疗体系最重要的药物之一[8]。在开发中国家，单日剂量的批发价约在0.004到0.02美元左右[9]，在美国，呋塞米以通用名药物形式贩售，单日剂量约在0.15美元之谱[1] 。此药物于2022年是美国排名第24最常受到开立的处方药，累计处方笺的数量超过2,300万张[10][11]。它在2020/21年是国民保健署 (英格兰)排名第20位最常被开立处方的药物[12]。因为呋塞米有遮盖其他用药痕迹之疑虑，世界反运动禁药机构（WADA）将其列入体育禁药名单[13]。此外，呋塞米也被用来预防及治疗赛马用马匹的脚本错误：没有“ilh”这个模块。[14][15]
医疗用途[编辑]
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呋塞米主要用于治疗水肿，在部分同时患有肾脏或心脏功能障碍的高血压病例中也有应用[16]。由于其有抗血管收缩和利尿双重效果，对于大多数因充血性心脏衰竭引起的水肿患者，呋塞米通常被视为首选药物[1][17] 。然而有研究显示Template:Le在改善心脏衰竭症状方面可能较呋塞米更有效，并有助于降低心脏衰竭再住院率，且两者在死亡风险上并无显著差异。[18][19][20]此外托拉塞米也可能比呋塞米更安全[21][22]。研究也发现让心脏衰竭患者自行进行皮下注射呋塞米，能有效减少住院次数，进而大幅降低医疗支出[23][24]。
呋塞米还可用于治疗肝硬化、肾功能不全和肾病症候群。此外，在需要快速利尿的脑部或肺部水肿情况下，它也作为辅助疗法（通常以静脉注射方式给药）。同时，呋塞米也与足够的补水措施并用，以处理严重的高血钙症[25]。
肾脏疾病[编辑]
对于患有低白蛋白血症的慢性肾脏疾病患者，通常会将呋塞米与白蛋白合用以促进排尿[26]。这种组合也用于治疗肾病症候群引起的水肿[27]。
其他资讯[编辑]
呋塞米主要经由肾脏的肾小管分泌排出。当个体的肾功能受损时，其清除率会降低，进而增加不良反应的风险[1]。建议年长患者使用较低的起始剂量以减少副作用，而在肾衰竭患者中可能需要较高的剂量[28]。
口服呋塞米后1小时内开始作用（静脉注射后，药效高峰在30分钟内发生）。口服给药后的利尿作用通常在6-8小时内完成，但个体间差异很大[29]。
不良反应[编辑]
呋塞米也可能因引起高尿酸血症而导致痛风。高血糖也是常见的副作用[30][31][32]。 塞米容易导致血清钾浓度过低，和所有袢利尿剂的作用相似，因此出现与钾盐或是Template:Le阿米洛利联合的复方药制剂（例如Template:Le）。其他因使用呋塞米而可能发生的电解质异常有低血钠、Template:Le、低镁血症和低钙血症[33]。
许多针对心脏衰竭治疗的研究指出，长期服用呋塞米可能会造成程度不一的脚气病（硫胺（维生素B1）缺乏），因此建议同时进行补充硫胺[34]。
呋塞米是一种已知的Template:Le药物，主要是引起暂时性听力丧失，但也有可能会造成永久性损害。研究显示与呋塞米相关的听力丧失案例似乎与快速静脉注射、高剂量、合并肾脏疾病以及同时使用其他耳毒性药物有关[35][36]。然而，一项最新的长期追踪研究发现，长期（超过10年）使用袢利尿剂的受试者，较未使用者的听力丧失风险会显著增加（40%），进行性听力丧失的风险也增加33%[37]。这提示袢利尿剂对听力的长期影响可能比过去所认为的更严重，需要进行更多相关研究。
此外，使用呋塞米还需注意其Template:Le、磺胺类药物过敏风险，以及大剂量可能导致游离甲状腺激素作用增强[38]。
交互作用[编辑]
呋塞米可能与以下药物产生交互作用[39]：
- 乙酰水杨酸（阿司匹林）和其他水杨酸盐
- 其他利尿剂（例如Template:Le、氢氯噻嗪）
- 与其他抗高血压药产生协同作用（例如Template:Le）
- 斯克拉非（又称硫糖铝）
呋塞米与下列药物可能存在的危险交互作用：
作用机转[编辑]
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呋塞米与其他袢利尿剂类似，作用机制是抑制位于Template:Le腔侧的钠钾氯共转运蛋白。呋塞米透过与此转运蛋白结合，阻止对钠、氯和钾离子的再吸收，进而增加它们在尿液中的排泄量[40]。
呋塞米对远曲小管的作用不受碳酸酐酶或醛固酮抑制的影响，它同时也破坏肾脏皮髓质渗透梯度，并阻断正性和负性Template:Le。
此外，呋塞米也是一种非竞争性，且针对特定亚型的GABAA受体阻断剂[3][4][41]。研究显示，在微摩尔浓度下， 呋塞米能可逆地拮抗α6β2γ2受体（一种GABAA受体亚型）引起的GABA电流，但对α6β2γ2受体没影响[3][41]。在人类发育过程中，微小的颗粒细胞（小脑颗粒神经元）中α6β2γ2 受体的表达增加，这与它们对呋塞米敏感性提高有关。[4]
药物动力学[编辑]
食物对呋塞米口服制剂的药物动力学没有显著影响[47]。
尚未发现血浆中呋塞米浓度与其疗效之间存在直接关系。疗效取决于尿液中的药物浓度[29]。
名称[编辑]
此药物的国际非专有药名和英国核准名称均为"furosemide"[48]。之前的英国核准名称为"frusemide"。
呋塞米于市场上的商品名称众多，如Aisemide、Apo-Furosemide、Beronald、Desdemin、Discoid、Diural、Diurapid、Dryptal、Durafurid、Edemid、Errolon、Eutensin、Farsiretic、Flusapex、Frudix、Frusemide、Frusetic、Frusid、Fulsix、Fuluvamide、Furantril、Furesis、Furix、Furo-Puren、Furon、Furosedon、Fusid.frusone、Hydro-rapid、Impugan、Katlex、Lasilix、Lasix、Lodix、Lowpston、Macasirool、Mirfat、Nicorol、Odemase、Oedemex、Profemin、Rosemide、Rusyde、Salix、Seguril、Teva-Furosemide、Trofurit、Uremide和Urex。
兽医用途[编辑]
呋塞米也被用来预防及治疗赛马的运动型肺出血。
此药物也用于治疗马匹的肺水肿、充血性心脏衰竭（与其他药物合用）以及过敏反应。虽然它能增加肾脏的血液循环，但无助于改善肾功能，因此不建议用于治疗肾脏疾病[49]。
此外，它也用于治疗猫和狗的充血性心脏衰竭（肺水肿、胸腔积液和/或腹水）[50]。
马匹注射呋塞米后，可持续36至72小时在其尿液中检测到。大多数马术组织都禁用此药。
美国主要赛马场禁止参赛的马匹在比赛期间使用呋塞米。[51]
参考文献[编辑]
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- ↑ Brand name:Lasix - Generic name: Furosemide （页面存档备份，存于互联网档案馆） Prescription Drug Information, Side Effects - PDRHealth
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- ↑ AHFS Drug Information 2004. McEvoy GK, ed. Furosemide. American Society of Health-System Pharmacists; 2004: 2260-4.
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延伸阅读[编辑]
- Aventis Pharma (1998). Lasix Approved Product Information. Lane Cove: Aventis Pharma Pty Ltd.
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外部链接[编辑]
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